Nitroimidazoles
Nome genérico: Injecção de Metronidazole
Nome comercial: Jial sodium
Farmacologia e Toxicologia
O metronidazol tem um forte efeito antibacteriano na maioria das bactérias anaeróbias, mas não tem qualquer efeito sobre as bactérias aeróbias e as bactérias anaeróbias partenogénicas, o espectro antibacteriano inclui Bacteroides fragilis e outras Bacteroides spp. A sua concentração bactericida é ligeiramente superior à concentração de inibição.
Pode também inibir a reacção redox da ameba e quebrar a cadeia de nitrogénio dos protozoários. O teste in vitro prova que a concentração de 1~2mg/L, a morfologia do lisado de ameba pode ser alterada em 6~20 horas, e todos eles podem ser mortos em 24 horas, e a concentração de 0,2mg/L pode matar o lisado de ameba em 72 horas. Este produto tem um efeito poderoso de matar trichomonas, o mecanismo não é conhecido.
Tem um efeito carcinogénico em alguns animais.
Farmacocinética
O pico é atingido rapidamente após administração intravenosa. A taxa de ligação proteica <5%, após absorção, amplamente distribuída em vários tecidos e fluidos corporais, e pode passar a barreira hemato-encefálica, a concentração efectiva da droga pode aparecer na saliva, placenta, bílis, leite, líquido amniótico, sémen, urina, pus e líquido cefalorraquidiano. Foi relatado que as concentrações de fármacos na placenta, no leite materno e na bílis são semelhantes às concentrações sanguíneas. A concentração de sangue no líquido cefalorraquidiano de um ser humano saudável é de 43% da concentração de sangue no mesmo período. A concentração efectiva pode ser mantida durante 12 horas. O produto é excretado pelo rim em 60% a 80%, cerca de 20% da forma original é excretado na urina, o resto é excretado pela urina sob a forma de metabolitos (25% é conjugado de glucuronida, 14% é outro conjugado metabólico). 10% é excretado nas fezes. 14% é excretado da pele.
Indications】This produto é utilizado principalmente para o tratamento de infecções bacterianas anaeróbias.
Dosagem e administração
Gotejamento intravenoso.
(1) Dosagem para adultos: para infecções bacterianas anaeróbias, a primeira dose intravenosa é de 15mg/kg (1g para 70kg adultos), e a dose de manutenção é de 7,5mg/kg, uma vez a cada 6-8 horas.
(2) Dosagem pediátrica: A dose de injecção para infecção bacteriana anaeróbica é a mesma que para os adultos.
Reacções adversas
As reacções adversas ocorrem em 15%-30% dos casos, sendo as reacções gastrointestinais as mais comuns, incluindo náuseas, vómitos, perda de apetite, cólicas abdominais, que geralmente não afectam o tratamento; os sintomas neurológicos incluem dores de cabeça, vertigens, sensação anormal ocasional, dormência nos membros, ataxia, polineurite, etc. Doses elevadas podem causar convulsões. Em alguns casos, urticária, rubor, prurido, cistite, dificuldades urinárias, gosto metálico na boca e leucopenia, etc., são reversíveis e recuperam por si sós após a descontinuação do medicamento.
Contraindications】Contraindicated em doentes com perturbações activas do sistema nervoso central e doenças do sangue.
Precauções
(1) Interferência com o diagnóstico: Os metabolitos deste produto podem fazer com que a urina pareça vermelha escura.
(2) A dose deve ser reduzida em doentes com doença hepática pré-existente. Interromper se ocorrerem perturbações do movimento ou outros sintomas do sistema nervoso central. Deve ser feita uma contagem de glóbulos brancos antes de se repetir um tratamento. Para infecções anaeróbias combinadas com insuficiência renal, o intervalo de dose deve ser prolongado de 8 horas para 12 horas.
(3) Este produto pode inibir o metabolismo do álcool, pelo que o álcool deve ser abster-se durante a administração da droga.
Mulheres grávidas e lactantes mothers】Pregnant mulheres e mães lactantes são proibidas.
Para pacientes idosos
A farmacocinética deste produto pode ser alterada nos idosos devido à redução da função hepática, pelo que a concentração sanguínea deste produto deve ser acompanhada de perto.
Interacções medicamentosas
(1) Este produto pode inibir o metabolismo da warfarina e outros anticoagulantes orais, aumentar os seus efeitos e causar o prolongamento do tempo de protrombina.
(2) A aplicação simultânea de fenitoína sódica, fenobarbital e outros fármacos que induzem enzimas microssomais do fígado pode melhorar o metabolismo deste produto, resultando numa diminuição da concentração sanguínea e numa lenta excreção de fenitoína sódica.
(3) A aplicação simultânea de cimetidina e outros fármacos que inibem a actividade das enzimas microssomais hepáticas pode retardar o metabolismo e a excreção deste produto no fígado e prolongar a semi-vida sérica deste produto, devendo a dose ser ajustada de acordo com os resultados da medição da concentração sanguínea.
(4) Este produto interfere com o metabolismo do dissulfiram, e os sintomas psiquiátricos podem aparecer após o consumo de álcool em doentes que utilizam disulfiram no prazo de 2 semanas, pelo que este produto não deve ser utilizado novamente.
(5) Este produto pode interferir com os resultados da medição da aminotransferase e LDH, e pode causar a diminuição dos níveis de colesterol e triglicéridos.
Overdose】High dose pode causar convulsões.
Specification】0.915g
Retalho Price】：16.10/pc
【Reimbursement Category】：Publicly financiado
Nome do medicamento (Nome genérico): Metronidazol para Injeção Intravenosa
Farmacologia e Toxicologia
Este produto é um medicamento precursor do metronidazol, que é hidrolisado no corpo para produzir a quantidade correspondente de metronidazol.
O metronidazol tem um forte efeito antibacteriano na maioria das bactérias anaeróbias, mas não tem qualquer efeito sobre bactérias aeróbias e bactérias anaeróbias partenogénicas. O espectro antibacteriano inclui Bacteroides fragilis e outras Bacteroides, Clostridium, Clostridium perfringens, Mycobacterium, Veronococcus, Streptococcus, e outras. A concentração bactericida é ligeiramente mais elevada do que a concentração bacteriostática.
O mecanismo bactericida do metronidazol ainda não foi completamente elucidado, e a nitro-redutase das bactérias anaeróbias desempenha um papel importante no metabolismo energético de estirpes sensíveis. A nitro redutase deste produto torna-se citotóxica, actuando assim no processo metabólico do ADN das bactérias e promovendo a morte celular.
Farmacocinética].
Depois de entrar no corpo, o produto é rapidamente hidrolisado em metronidazol e fosfato. Após injecção intravenosa de 0,915g, o tempo para o pico do metronidazol no plasma (Tmax) é de cerca de 10-20 minutos, e o pico da concentração sanguínea (Cmax) é de cerca de 50μg/ml. Após hidrólise em metronidazol, este é amplamente distribuído em tecidos e fluidos corporais, e pode passar a barreira do fluido hemato-cerebroespinhal. A droga pode atingir uma concentração eficaz em saliva, bílis, leite, líquido amniótico, sémen, urina, pus e líquido cefalorraquidiano. As concentrações na placenta, leite e bílis são semelhantes às concentrações no plasma. A taxa de ligação das proteínas é inferior a 20%. Principalmente metabolizada no fígado. A semi-vida de eliminação do sangue (t1/2β) é de 9~11 horas, 60%~80% é excretada pelos rins, dos quais 20% está na forma original e o resto é metabolito (25% é conjugado glucuronido, 14% é outro conjugado metabólico). 10% é excretado com fezes, 14% é excretado da pele.
Indicações
Utilizado para várias doenças infecciosas causadas por bactérias anaeróbias, tais como sepse, endocardite, abcesso torácico, abcesso pulmonar, infecção abdominal, infecção pélvica, infecção ginecológica, infecção óssea e articular, meningite, abcesso cerebral, infecção do tecido mole da pele, etc.
Dosagem
Gotejamento intravenoso. 0,915g uma vez, dissolver em 100ml de cloreto de sódio ou 5% de glucose, e pingar lentamente no prazo de 1 hora, uma vez de 8 em 8 horas, 7 dias, como curso de tratamento.
Reacções adversas
1, as reacções adversas mais graves deste produto são a dose elevada que pode causar convulsões e neuropatia periférica, esta última manifestada principalmente como entorpecimento dos membros e sensação anormal. Em alguns casos, o uso prolongado do fármaco pode produzir neuropatia periférica persistente.
2. Outras reacções adversas comuns são.
(1) Reacções gastrointestinais, tais como náuseas, perda de apetite, vómitos, diarreia, desconforto abdominal, alteração do paladar, boca seca, gosto metálico na boca, etc.
(2) Granulocitopenia reversível.
(3) Reacções alérgicas, erupções cutâneas, urticária, prurido, etc.
(4) Sintomas do sistema nervoso central, tais como dores de cabeça, vertigens, síncope, sensação anormal, dormência dos membros, ataxia e confusão.
(5) Reacções locais, tais como tromboflebite, etc.
(6) Outras reacções, tais como febre, infecção vaginal por candida, cistite, dificuldade em urinar, urina escura, etc., são reversíveis e recuperam por si sós após a paragem da droga.
Contraindications】It está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade a este produto ou fármacos pirotécnicos e em doentes com doenças activas do sistema nervoso central e doenças hematológicas.
Precauções
1, carcinogénicos, mutagénicos: testes em animais ou ensaios in vitro revelaram que o produto tem efeitos carcinogénicos, mutagénicos, mas não confirmados no ser humano.
2, a utilização de reacções adversas do sistema nervoso central, deve ser imediatamente interrompida.
3. Este produto pode interferir com os resultados dos testes de alanina-aminotransferase, desidrogenase láctica, triglicéridos, hexoquinase, etc., de modo a que os seus valores medidos sejam reduzidos a zero.
4. As bebidas alcoólicas não devem ser consumidas durante o período de medicação porque podem causar a acumulação de acetaldeído no corpo, interferir com o processo de oxidação do álcool e levar a reacções do tipo disulfiram, e os pacientes podem sentir cãibras abdominais, náuseas, vómitos, dores de cabeça e rubor facial.
5. O metabolismo deste produto é retardado em pessoas com função hepática reduzida, e a droga e os seus metabolitos tendem a acumular-se no corpo, pelo que a dosagem deve ser reduzida e a concentração sanguínea deve ser monitorizada.
6, o produto pode ser continuamente limpo do suco gástrico, alguns colocados tubo gástrico para descompressão por sucção, podem causar uma diminuição na concentração sanguínea. Durante a hemodiálise, o produto e os metabolitos são limpos rapidamente, pelo que a aplicação deste produto não requer a redução da dose.
7, a infecção por Candida, a aplicação deste produto, os seus sintomas serão agravados, necessidade de dar um tratamento antifúngico ao mesmo tempo.
8, infecção bacteriana anaeróbica combinada com pacientes com insuficiência renal, o intervalo de dose deve ser prolongado de 8 horas para 12 horas.
9.This produto não deve entrar em contacto com agulhas e cânulas contendo alumínio, e evitar o gotejamento com outros medicamentos.
10.White a contagem de células sanguíneas deve ser feita antes de se repetir um curso de tratamento.
Mulheres grávidas e mães lactantes
O metronidazol, o hidrolisado deste produto, pode atravessar a placenta e entrar rapidamente na circulação fetal. Testes em animais descobriram que a administração intraperitoneal é tóxica para o feto, enquanto que a administração oral não é tóxica. Os efeitos deste produto sobre o feto não foram adequadamente controlados e estreitamente controlados, pelo que estão contra-indicados em mulheres grávidas.
A concentração de metronidazol no leite materno é semelhante à do sangue. Foi demonstrado que o metronidazol é cancerígeno para ratos jovens em estudos com animais e não deve ser utilizado por mães lactantes. Se o medicamento deve ser utilizado, a amamentação deve ser suspensa e não deve ser retomada antes de 24 a 48 horas após o fim do tratamento.
Utilização em crianças] As crianças devem usar com cautela e reduzir a dosagem.
Medicamento para Pacientes Idosos
A farmacocinética deste produto pode ser alterada nos idosos devido à diminuição da função hepática, e os níveis sanguíneos devem ser monitorizados.
Interacções medicamentosas
1. Este produto pode inibir o metabolismo da varfarina e outros anticoagulantes orais, aumentar os seus efeitos e causar o prolongamento do tempo de protrombina.
2. Combinado com fenitoína de sódio, fenobarbital e outras drogas que induzem enzimas microssomais hepáticas, pode melhorar o metabolismo deste produto e fazer diminuir a concentração sanguínea, enquanto que a excreção de fenitoína de sódio é retardada.
3. A combinação com cimetidina e outros fármacos que inibem a actividade das enzimas microssomais hepáticas pode retardar o metabolismo e a excreção deste produto no fígado e prolongar a semi-vida de eliminação do sangue (t1/2) deste produto, e a dose deve ser ajustada de acordo com os resultados da medição da concentração sanguínea.
4, este produto pode interferir com o metabolismo do dissulfiram, quando os dois juntos, os pacientes podem ter sintomas psiquiátricos após o consumo de álcool, pelo que a aplicação do dissulfiram no prazo de 2 semanas não deve utilizar este produto.
5. Este produto pode interferir com os resultados de medição da aminotransferase sérica e da desidrogenase láctica, e pode reduzir o nível de colesterol e de triactilglicerol.
Specification】250ml/pc
Retalho Price】：4.75
【Reimbursement Category】：Publicly financiado
Nome do medicamento (Nome genérico): Comprimidos Metronidazole
Farmacologia e Toxicologia
Este produto é um derivado nitroimidazol, que pode inibir a reacção redox dos protozoários de amoeba e causar a quebra da cadeia de nitrogénio dos protozoários. O teste in vitro prova que a concentração da droga de 1~2mg/L, a alteração morfológica do lisado ameba pode ocorrer em 6~20 horas, e todos eles podem ser mortos em 24 horas, e a concentração de 0,2mg/L pode matar o lisado ameba em 72 horas. Este produto tem um efeito poderoso de matar tricomonas, cujo mecanismo não é conhecido.
O metronidazol tem um efeito mortal sobre os microrganismos anaeróbios, e os metabolitos gerados quando é reduzido no corpo humano também têm efeitos bacterianos anti-anaeróbios, inibindo a síntese do ácido desoxirribonucleico das bactérias, interferindo assim no crescimento e reprodução das bactérias e causando eventualmente a morte bacteriana.
Tem efeito carcinogénico em alguns animais.
Farmacocinética].
Após administração oral ou rectal, o medicamento é rápida e completamente absorvido, e a taxa de ligação às proteínas é <5%. Após absorção, o fármaco é amplamente distribuído em vários tecidos e fluidos corporais, e pode passar a barreira hemato-encefálica. Tem sido relatado que as concentrações de fármacos na placenta, leite e bílis são semelhantes às concentrações sanguíneas. A concentração de fármacos no líquido cefalorraquidiano de pessoas saudáveis é de 43% da concentração de fármacos no sangue no mesmo período. Em alguns pacientes com abcesso cerebral, a concentração de fármacos em pus (34-45 mg/L) é superior à concentração de fármacos no sangue (11-35 mg/L) no mesmo período, após tomar 1,2-1,8 g por dia. A concentração do fármaco no seu pus após infecção intra-auricular era superior a 8,5 mg/L. A concentração de sangue atingiu o seu pico 1 a 2 horas após a administração oral, e a concentração efectiva pôde ser mantida durante 12 horas. A concentração sanguínea de 0,25g, 0,4g, 0,5g e 2g após administração oral é de 6 mg/L, 9 mg/L, 12 mg/L e 40 mg/L, respectivamente. O resto é excretado na urina como metabolitos (25% como conjugados de glucuronida e 14% como outros conjugados metabólicos), 10% nas fezes e 14% na pele.
Indicações
Para o tratamento da amebíase intestinal e extraintestinal (tais como abcesso hepático amebético, amebíase pleural, etc.). Também pode ser utilizado para o tratamento de tricomoníase, microcisticercose e leishmaniose cutânea, infecções por nemátodos de dracunculíase, etc. É também amplamente utilizado para o tratamento de infecções bacterianas anaeróbias.
Dosagem
1.Common dosagem para adultos
(1) amebíase intestinal, 0,4-0,6g uma vez, 3 vezes por dia durante 7 dias; amebíase extra-intestinal, 0,6-0,8g uma vez, 3 vezes por dia durante 20 dias.
(2) Giardiasis, 0,4g uma vez, 3 vezes por dia, durante 5-10 dias.
(3) Dracunculíase, 0,2g uma vez, 3 vezes por dia, durante 7 dias.
(4) Doença do verme de bolsa pequena, 0,2g uma vez, 2 vezes por dia, durante 5 dias.
(5) Para a leishmaniose cutânea, 0,2g uma vez, 4 vezes por dia durante 10 dias. Repetir o curso do tratamento após um intervalo de 10 dias.
(6) Para tricomoníase, 0,2g uma vez, 4 vezes ao dia durante 7 dias; os supositórios podem ser usados ao mesmo tempo, com 0,5g colocados na vagina todas as noites durante 7-10 dias.
(7) Infecção bacteriana anaeróbica, 0,6~1,2g por dia por via oral, dividida em 3 doses, 7~10 dias como curso de tratamento.
2.Commonly utilizado para crianças
(1) Amebiasis, 35～50mg/kg por dia em peso, dividido em 3 vezes por via oral, 10 dias como curso de tratamento.
(2) Giardia, 15-25mg/kg por dia em peso corporal, dividido em 3 doses orais durante 10 dias; a dose para o tratamento da dracunculíase, microcisticercose e triquinose é a mesma que para a Giardia.
(3) Para infecções bacterianas anaeróbias, tomar oralmente 20-50mg/kg/dia, de acordo com o peso corporal.
Reacções adversas
Reacções adversas ocorrem em 15%-30% dos casos. As reacções gastrointestinais são as mais comuns, incluindo náuseas, vómitos, perda de apetite, cólicas abdominais, que geralmente não afectam o tratamento; os sintomas neurológicos incluem dores de cabeça, tonturas, sensação anormal ocasional, dormência nos membros, ataxia, polineurite, etc. Doses elevadas podem causar convulsões. Em alguns casos, urticária, rubor, prurido, cistite, dificuldades urinárias, gosto metálico na boca e leucopenia, etc., são reversíveis e recuperam por si sós após a descontinuação do medicamento.
Contraindications】Contraindicated em doentes com perturbações activas do sistema nervoso central e doenças do sangue.
Precauções
(1) Interferência com o diagnóstico: Os metabolitos deste produto podem fazer com que a urina pareça vermelha escura.
(2) A dose deve ser reduzida em doentes com doença hepática pré-existente. Interromper se ocorrerem perturbações do movimento ou outros sintomas do sistema nervoso central. Deve ser feita uma contagem de glóbulos brancos antes de se repetir um tratamento. Para infecções anaeróbias combinadas com insuficiência renal, o intervalo de dose deve ser prolongado de 8 horas para 12 horas.
(3) Este produto pode inibir o metabolismo do álcool, pelo que o álcool deve ser abster-se durante a administração da droga.
Mulheres grávidas e lactantes mothers】Pregnant mulheres e mães lactantes são proibidas.
Droga Interaction】This produto pode aumentar o efeito da varfarina e de outras drogas anticoagulantes. A combinação com hioscina pode interferir com o efeito do metronidazol na remoção de Trichomonas vaginalis.
O fármaco Overdose】High dose pode causar convulsões.
Specification】0.2g*21#
Retalho Price】：1.60/bag
【Reimbursement Category】：public despesas