Amoxicilina é um antibiótico de penicilina com boa actividade antibacteriana contra Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus e outros estreptococos, Staphylococcus nãoenicillinase produtora de Staphylococcus, Enterococcus faecalis e outros cocos aeróbios Gram-positivos, Escherichia coli, Methylobacterium oddum, Salmonella spp.
A amoxicilina exerce o seu efeito bactericida ao inibir a síntese da parede celular bacteriana, o que pode fazer com que a bactéria se torne rapidamente esferoidal e se dissolva e rompa.
Farmacocinética].
É rapidamente absorvido após administração oral, cerca de 75%-90% pode ser absorvido do tracto gastrointestinal, e o efeito dos alimentos na absorção de medicamentos não é significativo. O pico de concentração sanguínea (Cmax) é de 3,5~5,0mg/L e 5,5~7,5mg/L após 0,25g e 0,5g de administração oral respectivamente, e o tempo para o pico é de 1~2 horas. O produto está bem distribuído na maioria dos tecidos e fluidos corporais. As concentrações médias do medicamento na expectoração 2-3 horas e 6 horas após a administração oral de 0,5g deste produto em doentes com exacerbação aguda de pneumonia ou bronquite crónica foram de 0,52mg/L e 0,53mg/L, respectivamente, enquanto a concentração de sangue no mesmo período foi de 11mg/L e 3,5mg/L. A concentração da droga no fluido do ouvido médio era de 6,2mg/L 1-2 horas após a administração oral de 1g deste produto em crianças com otite média crónica. A concentração em líquido cefalorraquidiano de pacientes com meningite foi de 0,1~1,5mg/L 2 horas após a administração oral de 1g deste produto, o que equivale a 0,9%~21,1% da concentração sanguínea no mesmo período. Pode passar através da placenta, e a concentração no sangue do cordão umbilical é de 1/4 a 1/3 da concentração do sangue materno, e também está contida em quantidade vestigiais no leite, suor e líquido lacrimogéneo. A taxa de ligação proteica da amoxicilina é de 17%-20%. O período de semi-recessão de eliminação do sangue (t1/2b) é de 1~1,3 horas. Depois de tomar a droga, cerca de 24%~33% da quantidade administrada é metabolizada no fígado, e 45%~68% da quantidade administrada é excretada na urina com a droga protótipo dentro de 6 horas, e parte da droga é excretada através do tracto biliar. A meia-vida do soro pode ser prolongada até 7 horas em doentes com insuficiência renal grave. A hemodiálise pode limpar este produto, enquanto que a diálise peritoneal não tem qualquer efeito sobre a limpeza deste produto.
Indicações
A amoxicilina está indicada para as seguintes infecções causadas por bactérias sensíveis (estirpes nãoβ-lactamase-produtoras de lactamase).
(1) Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus ou Haemophilus influenzae causadas por otite média, sinusite, faringite, amigdalite e outras infecções respiratórias superiores.
(2) Infecções do tracto geniturinário causadas por Escherichia coli, Aspergillus chimaera ou Enterococcus faecalis.
(3) Streptococcus haemolyticus, Staphylococcus ou Escherichia coli-induced skin and soft tissue infections.
(4) Infecções das vias respiratórias inferiores, tais como bronquite aguda e pneumonia causada por Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus ou Haemophilus influenzae
(5) A gonorreia aguda simples.
(6) Este produto também pode ser utilizado para tratar a febre tifóide, portadores de febre tifóide e leptospirose; amoxicilina também pode ser utilizada em combinação com claritromicina e lansoprazol para erradicar Helicobacter pylori do estômago e duodeno e reduzir a taxa de recorrência da úlcera péptica.
Dosagem
Oral: Adultos 0,5g uma vez, uma vez a cada 6-8 horas, não mais de 4g por dia; crianças 20-40mg/kg por dia, uma vez a cada 8 horas; bebés com menos de 3 meses 30mg/kg por dia, uma vez a cada 12 horas.
Os doentes com insuficiência renal grave precisam de ajustar a dose, incluindo 0,25~0,5g a cada 12 horas para doentes com depuração endógena de creatinina de 10~30ml/min; 0,25~0,5g a cada 24 horas para doentes com depuração endógena de creatinina inferior a 10ml/min.
[Reacções adversas
(1) Reacções gastrointestinais tais como náuseas, vómitos, diarreia e enterite pseudomembranosa.
(2) Reacções alérgicas, tais como erupções cutâneas, febre dos medicamentos e asma.
(3) Anemia, trombocitopenia, eosinofilia, etc.
(4) A aminotransferase sérica pode ser ligeiramente aumentada.
(5) Infecção secundária causada por Candida ou bactérias resistentes a drogas.
(6) Ocasionalmente, podem ser observados sintomas do sistema nervoso central, tais como excitação, ansiedade, insónia, tonturas e comportamento anormal.
Contra-indicações
Contra-indicado em doentes com alergia à penicilina e teste cutâneo positivo à penicilina.
Precauções
(1) O teste cutâneo de penicilina sódica deve ser feito antes da utilização, é proibida a reacção positiva.
(2) Os doentes com mononucleose infecciosa são propensos a erupções cutâneas e devem evitar a utilização deste produto.
(3) Os doentes com um longo curso de tratamento devem verificar o funcionamento do fígado e dos rins e a rotina sanguínea.
(4) A amoxicilina pode causar teste de glucose na urina falso positivo usando os reagentes de Benedict ou Fehling.
(5) As seguintes condições devem ser usadas com cautela.
(① Aqueles com antecedentes de doenças alérgicas como a asma e a febre do cushings.
(2) O ajustamento da dose pode ser necessário nos idosos e nos casos de insuficiência renal grave.
Mulheres grávidas e mães lactantes
Os testes de reprodução animal mostraram que 10 vezes a dose humana de amoxicilina não prejudicou a fertilidade ou fetos em ratos e ratazanas. No entanto, não existem estudos controlados suficientes em humanos, e uma vez que os testes de reprodução animal não são totalmente preditivos da resposta humana, as mulheres grávidas só devem utilizar este produto quando necessário.
Dado que pequenas quantidades de amoxicilina podem ser secretadas no leite materno, a administração a mães lactantes pode levar a alergia na criança.
Interacções medicamentosas].
(1) Propofol reduz competitivamente a secreção tubular renal deste produto, e a aplicação simultânea de ambos pode causar um aumento da concentração de amoxicilina no sangue e prolongar a meia-vida.
(2) Cloranfenicol, macrolídeos, sulfonamidas e tetraciclinas interferem com o efeito antibacteriano da amoxicilina in vitro, mas o seu significado clínico é desconhecido.
[Overdose de droga].
Num estudo prospectivo envolvendo 51 pacientes pediátricos, a administração de amoxicilina em doses até 250 mg/kg não causou sintomas clínicos significativos. Insuficiência renal e oligúria devido a overdose de amoxicilina foram relatados em poucos pacientes, mas a insuficiência renal é reversível após a descontinuação do fármaco.