As terapias específicas têm sido amplamente utilizadas no tratamento do cancro do pulmão de células não pequenas para melhorar o prognóstico dos doentes, especialmente para mutações sensíveis ao EGFR com medicamentos específicos, tais como gefitinibe, erlotinibe e afatinibe. Em 2007, a proteína de fusão EML4-ALK foi identificada em doentes com cancro do pulmão de células não pequenas. O rearranjo do gene ALK leva a uma sinalização que desencadeia a alteração das propriedades tumorais. Como uma nova categoria de genotipagem do cancro do pulmão de células não pequenas, até agora, dois medicamentos que visam o ALK foram aprovados pela FDA para o tratamento do cancro do pulmão de células não pequenas com rearranjo ALK, nomeadamente o Crizotinib e o Ceritinib, e o primeiro também foi aprovado para comercialização na China. Os inibidores de ALK têm efeitos diferentes nos seus alvos e são tolerados de forma diferente. O Crizotinibe é um inibidor oral da tirosina quinase que visa os inibidores ALK, MET e ROS1. Tem uma taxa de remissão objectiva de até 61% e uma sobrevivência sem progressão de 9,7 meses. Como terapia de segunda linha para doentes com cancro do pulmão não pequeno ALK positivo, o Crizotinib e a quimioterapia são igualmente eficazes. No entanto, quase todos os pacientes experimentaram tolerância e progressão devido a mutações genéticas ou à activação da via de bypass. Os inibidores ALK de segunda geração surgiram, e vários inibidores ALK de segunda geração são capazes de superar a tolerância à Crizotinib, incluindo Ceritinib e Alectinib, um inibidor selectivo de tirosina quinase ALK de pequena mobilidade para pacientes resistentes ou intolerantes à Crizotinib. O Alectinib é um inibidor altamente selectivo de ALK com uma taxa de remissão objectiva de até 94% no cancro de pulmão não pequeno de células ALK não tratado previamente com um inibidor ALK. Vale a pena notar que após a aplicação de inibidores ALK de segunda geração, deve ser dada atenção à observação e tratamento de possíveis toxicidades medicamentosas.