A quimioterapia oncológica refere-se à aplicação de medicamentos químicos (incluindo medicamentos endócrinos) para tratar fármacos. O desenvolvimento da quimioterapia tem uma história relativamente curta. 1942, quando Gilman, Goodman e Lindskog da Universidade de Yale utilizaram pela primeira vez mostarda de azoto para tratar tumores malignos do sistema linfático, é considerado o início da quimioterapia moderna para tumores. A partir dos anos 60, os países reforçaram a sua investigação sobre o rastreio de medicamentos anti-cancerígenos, o que levou ao aparecimento de novos e eficazes medicamentos anti-cancerígenos. Actualmente, a quimioterapia por si só ainda é um tratamento paliativo para muitos tumores, mas para certos tumores altamente malignos, pouco diferenciados, propensos à disseminação distante e sistémicos, tais como o coriocarcinoma, a leucemia linfoblástica aguda, os tumores testiculares e o linfoma maligno, a quimioterapia alcançou uma taxa de cura bastante elevada. A quimioterapia adjuvante após cirurgia para cancro da mama, osteosarcoma, sarcoma de partes moles e cancro colorrectal pode melhorar a taxa de cura, mas também se verificou que os tumores sólidos mais comuns na prática clínica, tais como o cancro do fígado, cancro do pulmão de células não pequenas, cancro gastrointestinal e cancro do pâncreas, têm actualmente uma eficácia insatisfatória com a quimioterapia.