A terapia orientada pertence na realidade à terapia biológica, o que significa principalmente que o medicamento pode actuar especificamente em certos locais específicos em células tumorais que normalmente não são expressas ou raramente são expressas em células normais. Por conseguinte, as terapias direccionadas são altamente selectivas na matança de células tumorais sem matar ou só raramente danificando células normais. A segurança e tolerabilidade das terapias direccionadas são excelentes, e os efeitos secundários tóxicos são mínimos. Nos últimos anos, as terapias direccionadas fizeram rápidos progressos no campo da investigação do tratamento do cancro do pulmão de células não pequenas, e muitos medicamentos conseguiram bons efeitos terapêuticos após a entrada na clínica, e em alguns casos, a sua eficácia e segurança superam mesmo as da quimioterapia tradicional. As terapias orientadas para o NSCLC incluem principalmente inibidores do receptor do factor de crescimento epidérmico (EGFR-TKI), inibidores de angiogénese, inibidores multi-alvos, inibidores de transdução de sinal, etc. Os medicamentos representativos incluem gefitinibe, erlotinibe, bevacizumab, cetuximab, sorafenibe, sunitinib, etc. Entre eles, o bevacizumab combinado com quimioterapia tem sido utilizado como opção de tratamento de primeira linha para o cancro do pulmão não-químico intermédio a avançado. E o gefitinibe e o erlotinibe têm sido utilizados há muito tempo como opções de tratamento padrão de segunda linha para o cancro do pulmão de células não pequenas, e mesmo para pacientes com mutações do receptor do factor de crescimento epidérmico (EGFR) no cancro do pulmão de células não pequenas avançadas, podem ser tratados com medicamentos do tipo EGFR-TKI na primeira linha com uma eficiência de até 70% e podem evitar os graves efeitos secundários tóxicos da quimioterapia. Além disso, existem outros alvos moleculares para o tratamento do cancro do pulmão (por exemplo O alvo mamífero da rapamicina (mTOR), o receptor do factor de crescimento tipo I da insulina (IGF-lR), e o factor de transição mesenquimal-epitelial (METF) são os genes mais importantes da fusão da quinase associada à proteína associada à equinoderm microtubular (EMLA-ALK). O medicamento XALKORI (Crizotinib), que visa a terapia genética de fusão EMLA-ALK, foi aprovado para comercialização pela U.S. Food and Drug Administration (FDA) em Agosto de 2011 para doentes com cancro do pulmão avançado não pequeno de células ALK-positivo. A eficácia deste tratamento medicamentoso pode atingir 50-60% para doentes com cancro do pulmão avançado não pequeno ALK-positivo. Em conclusão, após mais de uma década de investigação, a terapia orientada para o cancro do pulmão atingiu muitos marcos importantes, e acredita-se que com o desenvolvimento contínuo de investigação básica, investigação de ensaios clínicos e outras investigações afins, trará mais novidades ao tratamento de doentes com cancro do pulmão.