A maioria dos beta-bloqueadores inibem a contratilidade miocárdica e reduzem a produção de sangue miocárdico, baixando assim a pressão arterial. A administração inicial de beta-bloqueadores reduz o débito cardíaco e é acompanhada por um aumento da resistência vascular periférica, o que não reduz significativamente a pressão arterial. Só após uma administração prolongada é que a pressão arterial diminui significativamente e a resistência vascular periférica diminui, altura em que o débito cardíaco ainda é significativamente reduzido. Além disso, o mecanismo anti-hipertensivo destes medicamentos está também relacionado com o bloqueio dos receptores beta centrais e a inibição da libertação de algumas substâncias que podem aumentar a pressão sanguínea. Assim, parece que vários mecanismos trabalham em conjunto para baixar a tensão arterial. Portanto, os bloqueadores β podem ser adequados para três tipos de doentes hipertensivos. (1) Doença coronária combinada: Por exemplo, em pacientes com hipertensão com angina de peito de esforço, os beta-bloqueadores podem tanto prevenir como tratar a hipertensão e a angina de peito. Especialmente em doentes com enfarte do miocárdio, a aplicação de beta-bloqueadores pode prevenir a reinfartação e melhorar o prognóstico do doente. (2) Hipertensão arterial nos jovens: devido ao ritmo cardíaco rápido e ao débito cardíaco elevado, o uso de drogas pode reduzir significativamente a pressão arterial e melhorar os sintomas. (3) Pacientes hipertensivos com pressão arterial diastólica aumentada: Estudos clínicos demonstraram que a redução da pressão arterial diastólica é mais pronunciada do que a da pressão arterial sistólica, pelo que são adequados para tratar pacientes hipertensivos com pressão arterial diastólica elevada sozinhos ou em combinação com outras classes de medicamentos anti-hipertensivos para tratar pacientes hipertensivos com pressão arterial sistólica e diastólica. Como os beta-bloqueadores têm o efeito de abrandar o ritmo cardíaco, o ritmo cardíaco deve ser acompanhado de perto para assegurar que é superior a 60 batimentos por minuto, começando com uma pequena dose e aumentando-a gradualmente para conseguir uma suave redução da pressão arterial. Também é indicado para pacientes com hipertensão que necessitam de vasodilatadores ou certos antagonistas do cálcio (nifedipina).