Todos os medicamentos de terapia dirigida têm os seus efeitos adversos, e diferentes medicamentos têm os seus próprios efeitos adversos. Por exemplo, o sorafenib, que é utilizado para tratar o cancro do rim avançado inoperável e o cancro do fígado avançado, tem efeitos adversos como hipertensão, erupção cutânea, síndrome mão-pé, diarreia e perfuração. O sunitinib tem reacções adversas como fadiga, mal-estar, febre, diarreia, vómitos e indigestão.