1, a hidroquinona (hidroquinona) é um ingrediente branqueador tradicional e eficaz, tem o efeito de coagulação de proteínas, através da coagulação de aminoácidos na tirosinase, de modo que a enzima congela e perde a sua actividade catalítica. Além disso, a hidroquinona pode causar a degeneração dos melanócitos e a morte em certas concentrações. A FDA dos EUA considera a hidroquinona como um agente branqueador seguro e eficaz. O nível de utilização aprovado pela CE é de 2%. A edição de Novembro de 1999 do código de higiene cosmética da China permite a sua utilização em produtos clareadores de pele tópicos, com um limite de 2%, e exige a rotulagem de “contém hidroquinona” na bula do produto. A edição de 2000 do Resumo de Revisão de Ingredientes Cosméticos da CTFA afirma claramente que a hidroquinona é proibida para utilização em cosméticos residuais. É geralmente aceite que uma dose de 2% de hidroquinona é segura para a pele, enquanto a dose em medicamentos para remoção de manchas pode ser de 3% a 5%, e mais de 5% pode causar o fenómeno de “manchas brancas” e alergias. Actualmente, não é muito utilizada, principalmente devido aos efeitos secundários. 2.Tragic ácido e seus derivados A aplicação e descoberta do ácido trágico é da medicina popular antiga. O seu mecanismo de branqueamento é inibir a actividade da tirosinase, ao mesmo tempo que inibe a actividade do ácido dihidroxiindole (DHICA) oxidase e bloqueia a polimerização do dihidroxiindole (DHI). Este é um dos poucos agentes branqueadores únicos que pode inibir múltiplas enzimas ao mesmo tempo, tornando-o uma classe de agentes branqueadores que vale bem a pena investigar. A utilização a longo prazo do ácido tricálcico é citotóxica e aumenta a probabilidade de intercâmbio cromossómico e aberrações cromossómicas nas células ovarianas. O ácido tricídico foi proibido no Japão devido às suas propriedades cancerígenas quando tomado por via oral, e a importação e produção de ácido tricídico tópico foi suspensa no mesmo país. Devido à sua instabilidade à luz, ao calor e aos iões metálicos e à fraca absorção pela pele, foram desenvolvidos vários derivados do ácido tricídico para melhorar as suas propriedades, tais como o dipalmitato de ácido tricídico. Em comparação com o ácido tricálcico, o dipalmitato é menos propenso à descoloração, não é afectado pelo pH e é menos irritante para a pele. O mecanismo de acção dos derivados do tricácido é agora considerado o mesmo que o do tricácido e têm um efeito inibidor mais forte sobre a tirosinase do que o tricácido. Os derivados de triglicéridos começam com os dois grupos hidroxil sobre triglicéridos e geralmente são submetidos a esterificação e alquilação. A esterificação pode formar monoésteres de ácido tricálcico, e também pode formar di-ésteres. 3, a arbutina Arbutina (arbutin) é uma substância activa natural isolada de uma variedade de plantas, o seu nome químico é 4-hidroxifenil β-D-glucopiranosídeo (referido como β-arbutina). β- mecanismo de despigmentação da arbutina foi relatado, é um inibidor da tirosinase, bloqueando principalmente a síntese de dopa e dopaquinona, travando assim o crescimento da melanina, e tem assim um efeito branqueador da pele. Actualmente, a quantidade de β-arbutina adicionada aos cosméticos é cerca de 3%, menos do que esta quantidade tem um fraco efeito inibidor sobre a actividade catalítica da tirosinase na pele, e o efeito branqueador não é óbvio. A alfa-arbutina é um isómero diferencial da beta-arbutina, e o seu nome químico é 4-hidroxifenil alfa-D-glucopiranosídeo. Nishmura, um estudioso japonês, descobriu que a força e segurança da α-arbutina inibição da tirosinase é muito melhor do que a da β-arbutina, que está agora a tornar-se mais amplamente utilizada. Era 10 vezes mais forte do que a β-arbutina. Em 2002, Pentaparm e Shiseido lançaram um novo agente branqueador activo da pele contendo α-arbutina. α-arbutina tem um efeito significativo na cicatriz formada por queimaduras UV, e as suas propriedades químicas são mais estáveis que a β-arbutina, pelo que pode ser mais facilmente adicionada a vários cosméticos branqueadores e abrilhantadores da pele. 4. vitamina C e seus derivados A vitamina C é preparada por fermentação biológica e é um agente clareador da pele altamente aceitável psicologicamente. A vitamina C tem um efeito significativo na remoção de depósitos de melanina adquiridos e tem efeitos anti-oxidantes e de eliminação de radicais livres. A vitamina C e seus derivados, que reduzem directamente a melanina, desintegram-na destruindo-a directamente, branqueando-a assim rapidamente. O mecanismo de branqueamento da vitamina C destina-se principalmente a reduzir a melanina e a pigmentação leve, mas como a melanina reduzida ainda pode ser oxidada novamente, deve ser mantida em concentração suficiente ao longo do tempo para ser eficaz. Além disso, como o processo de produção da melanina é um processo de oxidação, a vitamina C pode inibir a acção da peroxidase através das suas próprias propriedades antioxidantes. A sua aplicação é limitada pelo facto de não penetrar facilmente no estrato córneo da pele e de ser facilmente oxidado e instável. O desenvolvimento de derivados de vitamina C é principalmente no Japão e os mais utilizados são: vitamina C fosfato de magnésio, vitamina C palmitato, etc. Os principais sais fosfatados de vitamina C são: fosfato de magnésio e fosfato de sódio. O fosfato de magnésio de vitamina C tem um melhor efeito branqueador do que o fosfato de sódio, é também menos caro do que este último e domina o mercado de agentes branqueadores à base de vitamina C. Outro derivado importante da vitamina C é a vitamina C-2-O-alfa-glucopiranose, que é estável e fácil de adicionar às formulações cosméticas, mas é produzido por fermentação e é caro. 5. antagonistas da endotelina Os antagonistas da endotelina são importantes agentes clareadores da pele descobertos nos anos 90. Pode ser extraído da camomila vegetal natural e também pode ser preparado por biofermentação. O antagonista da endotelina foi extraído da camomila europeia e demonstrou ter os seguintes três efeitos in vivo e in vitro: (i) alta eficiência: sob a acção do antagonista da endotelina, extracto de camomila, a endotelina não se pode associar com os sítios receptores nos melanócitos e, portanto, não se forma melanina adicional; (ii) despigmentação rápida: como a tirosinase está presente na melanina dos melanócitos É por isso que os antagonistas da endotelina são 4 vezes mais rápidos do que os inibidores da tirosinase na remoção da pigmentação induzida pelos raios UV. É por isso que a utilização de antagonistas da endotelina é quatro vezes mais rápida do que os inibidores da tirosinase na remoção da hiperpigmentação induzida pelos UV; (3) Distribuição uniforme da melanina: a produção de melanina extracelular causada pela exposição aos UV leva à descoloração da pele e distribuição desigual da pigmentação, que é fundamentalmente melhorada pela utilização de antagonistas da endotelina. 6.Placenta A placenta é uma preparação biológica extraída da placenta de humanos, bovinos e ovinos, e é um hidratante nutricional para cosméticos avançados, o que irá acelerar o metabolismo da pele e o metabolismo da melanina. Muitos produtos branqueadores no mercado contêm este ingrediente, complementado por componentes activos como a vitamina E e derivados da vitamina C para branqueamento. Como apenas 20% das pessoas utilizam a placenta para branquear a pele, e alguns consumidores têm dúvidas quanto à sua utilização por receio de serem infectados pela doença das vacas loucas, a placenta foi extraída de porcos, mas algumas grandes empresas internacionais produtoras de cosméticos já não a utilizam. 7, flavonóides vegetais Os flavonóides vegetais estão amplamente presentes no mundo vegetal, muitos dos quais têm uma pele necrófaga de radicais livres, promovem o metabolismo da pele, reduzem a pigmentação, humedecem a pele e outros efeitos. Na China, muitos extractos de flavonóides vegetais foram desenvolvidos industrialmente, tais como extracto de ginkgo biloba, extracto de folha de bambu, flavonóides de alcaçuz, isoflavonas de soja, etc., alguns dos quais têm sido utilizados na indústria cosmética. Foi provado que, para além dos efeitos analgésicos, supressores da tosse, anti-inflamatórios, anti-ulcerosos e anti-metálicos, o alcaçuz também pode reforçar a função imunitária do organismo, prevenir a hepatite viral, anti-cancerígenos e anti-SIDA. Os flavonóides de alcaçuz extraídos do alcaçuz são utilizados em produtos cosméticos para uma variedade de fins. Estudos demonstraram que os flavonóides de alcaçuz são um bom ingrediente branqueador, e o seu efeito branqueador provém principalmente da sua inibição da actividade da tirosinase, dopachrome isomerase (TRP I2), e bloqueio da polimerização de 5,6.dihydroxyindole (DHI). É um ingrediente branqueador botânico completo que inibe a actividade da tirosinase ao mesmo tempo que ajuda a combater os raios UV, e também melhora a pele áspera, desidratada e inflamada. Além disso, muitas das nossas ervas tradicionais chinesas têm boas propriedades branqueadoras e removedoras de manchas, e existem muitos remédios para manchas faciais que foram passados até aos dias de hoje. Este ingrediente botânico verde tem excelentes efeitos branqueadores e é a direcção futura deste tipo de cosmética. Angelica sinensis: revigorante, antibacteriano, anti-inflamatório, aliviador e branqueador de água, contendo muitas vitaminas e componentes activos, com efeitos branqueadores da pele. Xin Yi: trata distúrbios faciais, acne e comichão cutânea. A composição química é principalmente pineno, camfeno e glucósido, etc. Tem efeitos antibacterianos, anti-inflamatórios e antialérgicos. Rhizoma Ligusticum Chuanxiong: Promove o fluxo de Qi e sangue, dissipa o vento e a dor, faz crescer carne e drena pus, elimina nódoas negras e sangue, os seus constituintes químicos são lactonas, alcalóides, óleo volátil e vitaminas. Tem efeitos anti-envelhecimento e branqueadores sobre a pele. Salvia miltiorrhiza: trata várias doenças da pele facial e tem o efeito de remover hematomas e criar novos, revigorando o sangue e eliminando a irritação. A sua composição química consiste principalmente em cetonas, álcoois e vários aminoácidos, vitaminas e oligoelementos, etc. Pode limpar os radicais livres e melhorar a circulação sanguínea, ou seja, anti-envelhecimento da pele e efeitos cosméticos e branqueadores. Além disso, há também peónia branca, cocos de dahurica, casca fresca, peónia branca, atractylodes, cuscuta, extracto azuleno (ácido azelaico), etc., todos têm certos efeitos branqueadores da pele.