A hipertensão é a doença cardiovascular mais comum e um importante factor de risco de insuficiência cardiovascular, cerebrovascular e renal. Reduzir a hipertensão e reduzir a incidência de complicações é, portanto, de grande importância clínica para melhorar a qualidade de vida.
Actualmente, os medicamentos anti-hipertensivos comummente utilizados podem ser agrupados em cinco categorias principais, nomeadamente diuréticos, antagonistas dos receptores beta, bloqueadores dos canais de cálcio (CCB), inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ACEI) e antagonistas dos receptores da angiotensina II (ARB).
1. diuréticos
O efeito anti-hipertensivo é principalmente através da excreção de sódio, reduzindo o volume extracelular e diminuindo a resistência vascular periférica. O início do efeito anti-hipertensivo é suave e lento, com uma duração relativamente longa e um efeito de longa duração. É adequado para hipertensão leve a moderada, e para hipertensão sistólica simples. Tem um forte efeito anti-hipertensivo na hipertensão sensível ao sal, obesidade ou diabetes combinados, mulheres na menopausa, insuficiência cardíaca combinada e hipertensão nas pessoas idosas. Os diuréticos podem aumentar a eficácia de outros medicamentos anti-hipertensivos.
Tiazidas: hidroclorotiazida, indapamida, etc.
Diuréticos de tabulação: furosemida.
Diuréticos conservantes de potássio: esteroides espironolactónicos.
Principais efeitos adversos: hipocalemia e efeitos no metabolismo de lípidos, glucose e ácido úrico sanguíneo, ocorrendo frequentemente em doses elevadas, pelo que são recomendadas doses pequenas. Outros incluem fraqueza e aumento da produção de urina e estão contra-indicados em doentes com gota. Os diuréticos que preservam o potássio podem causar hipertensão e não devem ser utilizados em combinação com ACEI e ARB, e com precaução na insuficiência renal. Os diuréticos são utilizados principalmente para doentes hipertensivos com insuficiência renal combinada.
2. antagonistas do Beta-receptor
Estes medicamentos podem inibir a contratilidade miocárdica e abrandar o ritmo cardíaco, inibindo a RAAS central e periférica. O início do efeito anti-hipertensivo é forte e rápido, e a duração do efeito anti-hipertensivo varia entre diferentes antagonistas beta. É adequado para doentes com diferentes graus de hipertensão, especialmente para doentes de meia-idade e jovens com batimentos cardíacos rápidos ou com angina de peito e insuficiência cardíaca crónica, mas é relativamente ineficaz em doentes idosos.
As drogas comummente utilizadas incluem: propranolol (Jinan), metoprolol (Betaxololol), atenololol (Aminocardium), bisoprolol (Bosu), labetalol, carvedilol.
Principais efeitos adversos: bradicardia, fraqueza, arrepios nas extremidades. antagonistas beta-receptores inibem a contratilidade miocárdica, o nó sinusal e a função do nó atrioventricular, e aumentam a resistência das vias aéreas. Está contra-indicado em doentes com insuficiência cardíaca aguda, síndrome do nó sinusal doente e bloqueio atrioventricular.
3.Calcium bloqueadores de canais
Os bloqueadores dos canais de cálcio têm um início de acção rápido, eficácia e magnitude anti-hipertensivas relativamente fortes, com pouca variabilidade individual na eficácia. Os bloqueadores dos canais de cálcio não têm efeito significativo sobre os lípidos e a glucose no sangue, e o cumprimento da medicação é bom. Em comparação com outros medicamentos anti-hipertensivos, os bloqueadores dos canais de cálcio têm também as seguintes vantagens: têm um melhor efeito anti-hipertensivo em doentes idosos; a ingestão elevada de sódio e de anti-inflamatórios não esteróides não afectam o efeito anti-hipertensivo; têm também um efeito anti-hipertensivo significativo em doentes com alcoolismo; podem ser utilizados em doentes com diabetes combinada, doença arterial coronária ou paragem do sangue periférico; o tratamento a longo prazo tem também um efeito antiaterosclerótico.
Medicamentos representativos (de acção prolongada).
Medicamentos de meia-vida longa: amlodipina, levamlodipina, etc.
Drogas lipossolúveis controladas por membrana: lacidipina, lercanidipina e outras.
Formulações de libertação prolongada ou controlada: comprimidos de libertação prolongada de felodipina, comprimidos de libertação controlada de nifedipina, etc.
A principal desvantagem é que há um aumento reflexo na actividade simpática no início do tratamento, causando aumento do ritmo cardíaco, rubor facial, dor de cabeça, edema dos membros inferiores, etc., especialmente quando se utilizam preparações de acção curta.
4.Angiotensin conversão de inibidores enzimáticos
O efeito anti-hipertensivo é principalmente através da inibição da ECA circulatória e do tecido, de modo a reduzir a produção de ATII, e ao mesmo tempo, a inibição da cinase para reduzir a degradação da bradicinina. O início do efeito anti-hipertensivo é lento e o efeito máximo é atingido em 3~4 semanas. A restrição da ingestão de sódio ou o uso combinado de diuréticos pode tornar o início do efeito rápido e melhorar o efeito.
Medicamentos representativos: Captopril, Enalapril, Benadryl, Lenopril, Ramipril, Fosinopril, Cilazapril, Perindopril, etc.
Principais efeitos adversos: tosse seca irritante e angioedema. A incidência de tosse seca é de cerca de 10-20% e pode estar relacionada com um aumento de bradicinina no corpo, que pode desaparecer após a descontinuação. Contra-indicado na hipercalemia, mulheres grávidas e doentes com estenose bilateral da artéria renal. Utilizar com precaução em doentes com creatinina sanguínea acima de 3mg/dl. Os níveis de creatinina sanguínea e potássio sanguíneo devem ser testados regularmente.
5. antagonistas dos receptores de Angiotensina II
Início lento do efeito anti-hipertensivo, mas de longa duração e suavidade. Uma dieta pobre em sal ou combinada com diuréticos pode aumentar significativamente a eficácia. A maioria das ARBs têm um efeito anti-hipertensivo aumentado com o aumento do volume, e têm uma ampla janela de dose terapêutica. A característica mais importante é o baixo número de reacções adversas directamente relacionadas com drogas, que geralmente não causam a irritante tosse seca, e o elevado cumprimento do tratamento contínuo.
Medicamentos representativos: Coxsartan, Valsartan, Irbesartan, Telmisartan, Olmesartan, Candesartan, etc.
Os objectivos e contra-indicações do tratamento são os mesmos que para as ACEIs.
Para além das cinco principais classes de medicamentos anti-hipertensivos acima mencionadas, existem alguns outros medicamentos na história do desenvolvimento de medicamentos anti-hipertensivos, incluindo inibidores nervosos simpáticos, como a reserpina e a colistina; vasodilatadores directos, como a hidrazidiazina; antagonistas dos receptores alfa1, como a prazosina, a terazosina e a doxazosina, que são utilizados na prática clínica há muitos anos e têm uma certa eficácia anti-hipertensiva, mas que actualmente não são defendidos para serem utilizados sozinhos devido a mais efeitos secundários, mas que podem ser utilizados em combinação Podem ser utilizados em combinação ou como tratamento.