Estão disponíveis medicamentos de quarta geração para o cancro do pulmão e estão prestes a entrar na fase de ensaios em seres humanos. A quarta geração de medicamentos contra o cancro do pulmão, ou seja, os inibidores da tirosina quinase, tem efeitos inibidores sobre uma variedade de cinases, como a ALK, o proto-oncogene ROS1, o recetor do fator de crescimento semelhante à insulina-1, a deleção do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) e a mutação pontual com atividade inibidora. Inibe o crescimento do tumor através da inibição da cinase no local de ação visado, reduzindo assim o tamanho do tumor para facilitar o tratamento cirúrgico subsequente, etc. A quarta geração de medicamentos orientados para o cancro do pulmão tem uma taxa de resistência aos medicamentos muito mais baixa e um bom efeito terapêutico com poucos efeitos secundários, o que se pode esperar que melhore significativamente a qualidade de vida dos doentes com cancro do pulmão. A quarta geração de medicamentos orientados para o cancro do pulmão ainda se encontra na fase de ensaios em seres humanos e serve apenas para referência e compreensão.