Como a hipertensão pode danificar significativamente a estrutura e função dos rins, todos os tipos de medicamentos anti-hipertensivos podem alcançar efeitos renoprotectores através do controlo da pressão sanguínea. O efeito renoprotector dos medicamentos anti-hipertensivos é estritamente definido como a capacidade de prevenir e melhorar o desenvolvimento da proteinúria e de retardar o declínio da taxa de filtração glomerular. Os inibidores da enzima conversora da angiotensina (ACEI) e os bloqueadores dos receptores da angiotensina II (ARB) são mais eficazes no tratamento da proteinúria, nefropatia diabética e doença renal crónica em fase inicial, mas estão contra-indicados na fase terminal da doença renal. O principal efeito farmacológico dos inibidores da enzima conversora da angiotensina é inibir a actividade da enzima conversora da angiotensina e reduzir a produção de angiotensina II, o que leva à vasodilatação, redução do volume sanguíneo e diminuição da pressão sanguínea. A inibição da bradicinina também reduz a degradação da bradicinina. Os medicamentos ACEI são eficazes na maioria dos casos de hipertensão ligeira a moderada, e são particularmente eficazes na hipertensão normorenina e hiperrenina. Têm o efeito de melhorar a resistência à insulina e reduzir a proteína urinária, e são mais eficazes em doentes com obesidade, diabetes e hipertensão com lesões orgânicas no coração e rins, especialmente em doentes com insuficiência cardíaca crónica, infarto pós-infarto do miocárdio com insuficiência cardíaca, nefropatia diabética, diabetes mellitus e proteinúria. A principal acção farmacológica dos bloqueadores dos receptores de angiotensina II é bloquear os receptores de angiotensina e baixar a pressão arterial, bloqueando o seu efeito vasoconstritor. Os medicamentos bloqueadores dos receptores de Angiotensina II terminam todos com a palavra sartan e são geralmente utilizados clinicamente, incluindo colesartan, valsartan, irbesartan, candesartan e olmesartan. Os medicamentos que são bloqueadores dos receptores de angiotensina II são particularmente adequados para a prevenção da hipertrofia ventricular esquerda, insuficiência cardíaca, fibrilação atrial, e em doentes com nefropatia diabética, doença arterial coronária, microalbuminúria ou proteinúria. Em resumo, os inibidores da enzima conversora da angiotensina e os bloqueadores dos receptores da angiotensina II demonstraram ser eficazes na protecção do rim.