O ingrediente activo de um medicamento utilizado para aliviar certos efeitos secundários causados pelo tratamento com opióides (analgésicos semelhantes à morfina), tais como obstipação (fezes duras e secas), prurido, e baixo fluxo de urina. A metilnaltrexona liga-se aos receptores opióides fora do cérebro e pode bloquear os efeitos secundários dos medicamentos opióides sem afectar a sua capacidade de aliviar a dor. A metilnaltrexona é um tipo de antagonista dos receptores opióides periféricos.