O princípio activo de um medicamento utilizado para tratar a diabetes mellitus (uma condição em que o organismo não pode controlar o nível de açúcar no sangue). Está também a ser estudado no tratamento do cancro. Diminui a quantidade de glicose (um tipo de açúcar) libertada na corrente sanguínea a partir do fígado e aumenta a utilização da glicose pelo organismo. A metformina é um tipo de agente antidiabético.