A nitroglicerina para o tratamento da angina de peito é metabolizada pelo organismo para produzir óxido nítrico, um forte relaxante muscular liso vascular que causa vasodilatação. A nitroglicerina dilata os vasos sanguíneos principalmente através da dilatação de pequenas artérias e veias, e a intensidade da sua acção está positivamente correlacionada com a dose. Clinicamente, a nitroglicerina dilata as artérias coronárias e dilata pequenas artérias, o que reduz a pré-carga do coração e aumenta efectivamente a pressão de perfusão coronária. O ritmo cardíaco do paciente aumenta quando se usa nitroglicerina, causando uma diminuição reflexiva da pressão arterial, pelo que é importante monitorizar a pressão arterial e o ritmo cardíaco do paciente quando se usa nitroglicerina.