O princípio activo de uma droga utilizada para diminuir os efeitos tóxicos das substâncias que bloqueiam a acção do ácido fólico, especialmente o metotrexato de droga anticancerígena. A leucovorina é utilizada para tratar alguns tipos de anemia e é também utilizada com fluorouracil para tratar o cancro colorrectal. Está também a ser estudada no tratamento de outros tipos de cancro e outras condições. A leucovorina é uma forma de ácido fólico. É um tipo de agente quimioprotector e um tipo de agente quimiossensibilizante. Também chamado ácido folínico.