O tratamento da hipertensão ligeira a moderada é a indicação mais comum para os antagonistas do cálcio. Na China, a principal complicação da hipertensão é o AVC, não o enfarte do miocárdio, pelo que os antagonistas do cálcio são recomendados como primeira linha de tratamento para a hipertensão nos idosos. A maior vantagem dos antagonistas do cálcio é que eles têm efeitos secundários suaves e não são resistentes à utilização a longo prazo. Os antagonistas do cálcio de acção prolongada têm um efeito anti-hipertensivo estável e duradouro, com uma eficácia significativa, e são benéficos para a protecção do coração, rim, cérebro e outros órgãos, e podem reduzir significativamente a incidência de doenças cardiovasculares e cerebrovasculares. Em doentes com nefropatia diabética, a combinação de antagonistas do cálcio de acção prolongada e inibidores da enzima de conversão da angiotensina tem um melhor efeito protector renal. No entanto, os antagonistas do cálcio de acção curta, como a nifedipina, são também de valor. Os comprimidos de nifedipina sublingual ou oral continuam a ser um meio fácil e eficaz de baixar a tensão arterial em pacientes que necessitam de baixar rapidamente a sua tensão arterial num curto período de tempo. Deve notar-se que um pequeno número de pacientes pode experimentar um aumento mais pronunciado da frequência cardíaca, ruborização e um aumento da pressão arterial em vez de uma queda após a administração de nifedipina. Tratamento da doença arterial coronária Os antagonistas do cálcio são normalmente utilizados no tratamento da doença arterial coronária. No entanto, não são adequados para todos os tipos de doenças coronárias. Actualmente, os antagonistas do cálcio são utilizados principalmente em doentes com angina variante, doença arterial coronária combinada com hipertensão e a maioria das anginas de esforço; não são adequados para o tratamento de angina instável e enfarte do miocárdio. A angina variável caracteriza-se por episódios longos de angina, com dores no peito fortes, geralmente de duração mais longa do que a angina de esforço, e a maioria dos episódios que ocorrem nas horas de silêncio, especialmente nas primeiras horas da manhã. O início da angina está principalmente associado a espasmo da artéria coronária. Este grupo de pacientes é, portanto, tratado principalmente com medicação e a terapia intervencionista (incluindo a colocação de stents coronários) não é recomendada. Os antagonistas do cálcio dilatam e descongestionam as artérias coronárias, aumentando o fluxo sanguíneo coronário, e são portanto o fármaco de eleição para a angina pectoris variante. As preparações de curta duração de nifedipina são mais eficazes no alívio de espasmos coronários e estão listadas como o medicamento de eleição para o tratamento da angina variante. Se isto não for eficaz, pode ser acrescentado um segundo antagonista do cálcio, ou outra droga (por exemplo, um a-bloqueador). A angina exerce é a angina que ocorre quando o paciente é exercitado ou emocionalmente excitado. Alguns estudos demonstraram que a amlodipina é eficaz no tratamento de angina de peito estável. No entanto, os beta-bloqueadores (por exemplo betaxolol, atenololol) são preferidos em pacientes com angina de esforço, e os antagonistas do cálcio são utilizados ou adicionados se não forem eficazes. Os antagonistas do cálcio podem ser preferidos se combinados com hipertensão ou se houver contra-indicações relativas aos beta-bloqueadores. Os antagonistas do cálcio são menos eficazes do que os beta-bloqueadores em episódios assintomáticos de isquemia miocárdica. Por conseguinte, os antagonistas do cálcio também devem ser utilizados como agentes de segunda linha. No entanto, quando os beta-bloqueadores estão contra-indicados, os antagonistas do cálcio podem ser a droga de eleição. O enfarte agudo do miocárdio e a angina instável são colectivamente referidos como síndromes coronárias agudas, cujo início está principalmente associado à placa coronária instável e à ruptura complicada por trombose. Os antagonistas do cálcio não são actualmente defendidos para utilização em doentes com síndromes coronárias agudas. A nifedipina de acção curta pode aumentar a incidência de enfarte do miocárdio e a mortalidade em doentes com angina instável. Uma nova série de estudos clínicos demonstrou que a nifedipina aumenta a mortalidade em doentes com enfarte do miocárdio; o verapamil também não tem efeito terapêutico benéfico no enfarte do miocárdio e deve ser evitado. Contudo, a tioprostona e o verapamil (isoptin), que podem abrandar o ritmo cardíaco, podem ser usados selectivamente para o tratamento de enfarte agudo do miocárdio. Tratamento da cardiomiopatia hipertrófica A cardiomiopatia hipertrófica é uma hipertrofia assimétrica do músculo cardíaco que ocorre na ausência de uma causa de hipertrofia miocárdica (por exemplo, tensão arterial elevada, exercício pesado prolongado). Esta doença é hereditária no doente médio. Por conseguinte, deve ser efectuado um exame familiar minucioso assim que for detectado. O Verapamil é o medicamento mais utilizado no tratamento da cardiomiopatia hipertrófica. O Verapamil melhora vários indicadores em pacientes com cardiomiopatia hipertrófica que não têm contra-indicações para a sua utilização. A utilização de nifedipina de curta duração no tratamento da cardiomiopatia hipertrófica permanece controversa e é actualmente defendida em combinação com beta-bloqueadores ou em pacientes com cardiomiopatia hipertrófica em que o verapamil está contra-indicado. Tratamento da insuficiência cardíaca Devido à falta de provas da eficácia dos antagonistas do cálcio no tratamento da insuficiência cardíaca, esta classe de medicamentos não é recomendada para o tratamento da insuficiência cardíaca. Por razões de segurança, a maioria dos antagonistas do cálcio devem ser evitados mesmo quando usados para tratar hipertensão ou angina de peito em tais pacientes. Apenas os agentes de acção prolongada amlodipina e felodipina demonstraram, em ensaios clínicos, ser seguros para utilização a longo prazo, mas também não melhoram a sobrevivência dos doentes. Tratamento das arritmias Os antagonistas do cálcio são mais eficazes no tratamento da taquicardia paroxística, incluindo taquicardia sinusal, taquicardia supraventricular e taquicardia ventricular idiopática. Também é eficaz na fibrilação atrial e no flutter atrial. Para taquiarritmias em combinação com hipertensão, os antagonistas do cálcio são mais apropriados. O verapamil é o mais eficaz dos medicamentos mais utilizados, seguido pelo tiazepam, e a nifedipina é largamente ineficaz. Os antagonistas do cálcio são utilizados principalmente em doenças cerebrovasculares para baixar a pressão arterial, tratar e prevenir derrames, e dilatar directamente os vasos sanguíneos cerebrais para melhorar a isquemia cerebral. Estudos recentes descobriram que os benefícios da terapia anti-hipertensiva na redução do AVC são significativamente maiores do que os da redução do enfarte do miocárdio. No entanto, a eficácia clínica dos antagonistas do cálcio como agentes neuroprotectores durante a fase aguda de um ataque de AVC não foi demonstrada. O tratamento da aterosclerose Ca2+ está envolvido em todos os processos de aterogénese e por isso os antagonistas do cálcio podem teoricamente ter um efeito inibidor na formação e progressão da aterosclerose. Um recente estudo clínico internacional também demonstrou que os antagonistas do cálcio têm um efeito anti-aterosclerótico. No entanto, alguns estudos também demonstraram que os antagonistas do cálcio não têm um efeito significativo no processo aterosclerótico. São necessárias mais provas para apoiar a utilização de antagonistas do cálcio no tratamento da aterosclerose. Por conseguinte, os antagonistas do cálcio não podem ser utilizados clinicamente contra a aterosclerose neste momento. Antagonistas do cálcio Os antagonistas do cálcio são uma classe de drogas que bloqueiam selectivamente a entrada de iões de cálcio através da membrana celular a nível celular, reduzindo assim a concentração intracelular de iões de cálcio. Actua principalmente sobre o coração e os vasos sanguíneos. Actualmente, os antagonistas do cálcio podem ser divididos em três gerações de acordo com as suas características e duração de acção: a primeira geração de antagonistas do cálcio são preparações de acção curta, cujos representantes incluem nifedipina, verapamil, diltiazem, etc. Nesta fase, são ainda os medicamentos anti-hipertensivos mais utilizados na China. Estas preparações precisam de ser tomadas várias vezes ao dia e podem causar grandes flutuações na pressão sanguínea durante o dia, o que pode levar a uma excitação simpática reflexiva, resultando num aumento do consumo de oxigénio no miocárdio e facilmente induzindo arritmias, e não podem reduzir eficazmente a morbilidade e mortalidade das doenças cardiovasculares. A segunda geração de antagonistas do cálcio são preparações de acção média, divididas em duas subclasses. A classe A é basicamente a preparação de libertação lenta e de libertação controlada da primeira geração de antagonistas do cálcio, que são novas formas de dosagem desenvolvidas nos últimos cerca de 10 anos, e os seus medicamentos representativos incluem comprimidos de libertação controlada de nifedipina, comprimidos de libertação prolongada de felodipina, comprimidos de libertação prolongada de nifedipina e assim por diante. Estes medicamentos são tomados uma ou duas vezes por dia e têm um efeito hipotensor suave durante 24 horas, evitando a hipertensão matinal e ajudando a reduzir a incidência de doenças cerebrovasculares, e os efeitos secundários tais como dores de cabeça, vermelhidão e palpitações são também significativamente reduzidos após a toma do medicamento. a classe B é um novo composto e os seus medicamentos representativos são nifedipina, nimodipina e nisoldipina. A terceira geração de antagonistas do cálcio são formulações de acção prolongada, incluindo amlodipina (Loxodipina), lacidipina e outras. Estudos descobriram que os antagonistas do cálcio de acção prolongada podem ser usados como medicamentos anti-hipertensivos básicos em doentes com doença hipertensiva associada a doença cardíaca isquémica. Cada vez mais pacientes estão agora a ser tratados com antagonistas de cálcio de acção prolongada para baixar a sua pressão sanguínea.